神經(jīng)科學(xué)相關(guān)小分子化合物

045-32321

DonepezilHydrochloride
yan酸多奈哌齊

50 mg

041-32323

250 mg

本產(chǎn)品是乙酰dan堿酯酶抑制劑，通過可逆性地抑制乙酰dan堿的分解酶乙酰dan堿酯酶，增加大腦內(nèi)的乙酰dan堿含量，激活大腦內(nèi)的dan堿能神經(jīng)系統(tǒng)。

043-33581

DAPT
β-分泌酶抑制劑

5 mg

049-33583

25 mg

本產(chǎn)品是γ-分泌酶的抑制劑，可降低Aβ40和Aβ42濃度。此外，還可抑制Notch信號(hào)及促進(jìn)胚胎干細(xì)胞來源的胚胎體中的神經(jīng)分化。

〔Nelson, BR., et al.: Dev. Biol., 304, 479（2007）.〕
〔Crawford, TQ., et al.: Dev. Dyn., 236, 886（2007）.〕
ES / iPS細(xì)胞研究用的小分子化合物。

有報(bào)告稱本產(chǎn)品是與維持ES細(xì)胞和iPS細(xì)胞的未分化能以及分化誘導(dǎo)相關(guān)的小分子化合物。

115-00901

KMI-429
β-分泌酶抑制劑

1 mg

KMI-429是以從家族性阿爾茨海默病患者中發(fā)現(xiàn)的“瑞典突變型APP"的切割位點(diǎn)附近的氨基酸序列為模型的肽型抑制劑。

本產(chǎn)品是由京都藥科大學(xué)的木獸良明老師開發(fā)的β-分泌酶抑制劑。以家族性阿爾茨海默病的瑞典突變型APP氨基酸序列為基礎(chǔ)進(jìn)行分子設(shè)計(jì)，提高細(xì)胞膜的透過性，并小分子化。

● 肽型抑制劑

● 與傳統(tǒng)的肽型抑制劑相比，更小分子化，提高了細(xì)胞透過性

●● IC 50=3.9nmol/L(in vitro)

112-00911

KMI-574K
β-分泌酶抑制劑

1   mg

為提高血腦屏障的透過性，生物學(xué)性等價(jià)置換KMI-429側(cè)鏈的肽型β-分泌酶抑制劑。

● 肽型抑制劑

● 提高血腦屏障透過性

● 在β-分泌酶表達(dá)培養(yǎng)細(xì)胞中，局部性作用于β-分泌酶的筏。

● IC 50=5.6 nmol/L(in vitro)

119-00921

KMI-1027
β-分泌酶抑制劑

1 mg

本產(chǎn)品是為提高體內(nèi)酶穩(wěn)定性以及血腦屏障透過性小分子化的非肽型β-分泌酶抑制劑。

116-00931

KMI-1303
β-分泌酶抑制劑

1 mg

KMI-1303是以KMI-429為模型設(shè)計(jì)的非肽型抑制劑，通過導(dǎo)入鹵素至與BACE1活性中心接觸的部位，增強(qiáng)BACE1與KMI-1303的相互作用，提高抑制活性。

121-06141

L-685,458
γ-分泌酶抑制劑

1 mg

強(qiáng)效且選擇性的γ-分泌酶抑制劑，與Aβ40和Aβ42肽具有相同的抑制作用。

141-07341

Niflumic Acid
尼氟酸

50 g

尼氟酸是COX-2的選擇性抑制劑。 人重組COX-1、2的IC 50值分別為16、0.1 μM。

羊COX-1、2的Ki值分別為2、0.02 μM。

184-02771

Resveratrol, Synthetic
白藜蘆醇

1 g

180-02773

5 g

182-02772

25 g

白藜蘆醇是環(huán)氧合酶-1(COX-1)的選擇性抑制劑(ED50=15 μM)。抑制(ED50=3.7 μM)COX-1的氫過氧化酶活性。

組蛋白去乙酰化酶抑制劑/激動(dòng)劑

組蛋白去乙酰化酶(HDAC)的作用是通過從乙酰化的組蛋白中去除乙酰基形成染色質(zhì)結(jié)構(gòu)來抑制基因轉(zhuǎn)錄。

HDAC抑制劑■

概要：環(huán)氧合酶-1(COX-1)的抑制劑，還可作為人脫乙酰酶SIRT1（ClassIII）的激活劑使用。

205-17381

TFAP

10 mg

新型COX1抑制劑。當(dāng)對(duì)大鼠口服給藥時(shí)，即使大量給藥也幾乎不會(huì)造成腸胃受損，并顯示出比阿si匹林更強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。

COX-1：IC50＝0.80 μM、COX-2：IC50=210 μM

029-16241

6-Bromoindirubin-3'-oxime

[BIO/GSK-3 InhibitorⅨ]

1 mg

本產(chǎn)品是一種強(qiáng)效且可逆的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，該產(chǎn)品已被證明可以活化人和小鼠ES細(xì)胞中的β-連環(huán)素，即活化Wnt信號(hào)傳輸路徑并維持多能性。在人ES細(xì)胞中，通過添加本產(chǎn)品即使在無飼養(yǎng)層的狀態(tài)下也能維持未分化狀態(tài)。另外還有報(bào)告顯示，它能促進(jìn)心肌細(xì)胞的增殖。

本產(chǎn)品還可以作為GSK-3抑制劑，GSK-3是可作用于多種因子的磷酸化酶，還有報(bào)告顯示其參與了糖尿病、癌癥和阿爾茨海默氏病等的神經(jīng)系統(tǒng)疾病。

110-00831

Kenpaullone

1 mg

116-00833

5 mg

本產(chǎn)品是強(qiáng)效的GSK-3β及CDKs抑制劑，能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制ATP結(jié)合。有報(bào)告稱，制備IPS細(xì)胞時(shí)，可用山中4因子 (Oct3/4,Klf4,Sox2,Klf4)之一替代Klf4。此外，在導(dǎo)入山中4因子時(shí)添加的話，可以提高重編程效率。(Costas A.L. et al.: Proc. Natl. Acad. Sci (2009))

199-17531

SB216763

5 mg

195-17533

50 mg

細(xì)胞通透性強(qiáng)且具選擇性的GSK-3抑制劑，GSK-3β被認(rèn)為參與糖尿病、細(xì)胞命運(yùn)的測(cè)定、癌癥、阿爾茨海默病等。此外，GSK-3β還充當(dāng)Wnt /β-catenin路徑的激動(dòng)劑。已發(fā)現(xiàn)該Wnt信號(hào)對(duì)于各種干細(xì)胞的自我增殖非常重要，因此GSK-3β抑制劑也用于ES細(xì)胞和iPS細(xì)胞等各種干細(xì)胞研究中。
在體內(nèi)能減少小腦顆粒神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞死亡，還能提高細(xì)胞質(zhì)的β-catenin濃度，并抑制GSK-3依賴性牛磺酸氧化。有報(bào)告顯示，還能合成糖原、刺激基因轉(zhuǎn)錄，并對(duì)心臟和神經(jīng)具有保護(hù)作用。

206-17671

TWS119
GSK-3β Inhibitor XⅡ

1 mg

202-17671

5 mg

本產(chǎn)品作為GSK-3β的強(qiáng)效且選擇性的抑制劑使用，提高了Wnt信號(hào)傳輸路徑中GSK-3β的下游底物β-catenin的濃度。此外，在小鼠胚胎干細(xì)胞中可選擇性誘導(dǎo)神經(jīng)分化。

018-18471

DL-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (DL-AP5)
DL-2-氨基-4-磷丁酸 （DL-AP5）

10 mg

神經(jīng)性氨基酸，它是離子通道gu氨酸受體之一的NMDA型受體的強(qiáng)力拮抗劑。

015-18481

D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (D-AP5)
D（-）-2-氨基-5-磷戊酸（D-AP5）

5 mg

神經(jīng)性氨基酸，它是離子通道gu氨酸受體之一的NMDA型受體的強(qiáng)力拮抗劑。DL-AP5的活性型。

018-04821

D-Aspartic Acid
D-天門冬an酸

5 g

016-04822

25 g

NMDA型受體激動(dòng)劑。

013-04832

L-Aspartic Acid
L-天門冬an酸

25 g

015-04831

100 g

017-04835

500 g

氨基酸的一種。

NMDA型受體激動(dòng)劑。

特點(diǎn)：酸性鹽酸溶液顯示右旋性，堿性溶液顯示左旋性。

034-21001

D-Cycloserine
D-環(huán)si氨酸

1 g

030-21003

5 g

本產(chǎn)品是D-環(huán)si氨酸的合成品。D-環(huán)si氨酸是由放線菌生產(chǎn)的抗生素以及肽聚糖生物合成的抑制劑，現(xiàn)作為抗結(jié)核藥被研究。可作為NMDA型gu氨酸受體的gan氨酸部分激動(dòng)劑使用。

041-21551

Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate
氫溴酸you美sha芬一水合物

5 g

049-21552

25 g

具有中樞性作用，抑制咳刺激。左旋異構(gòu)體zuo美sha芬具有麻醉作用，但本產(chǎn)品沒有麻醉性，且止咳作用強(qiáng)。

本產(chǎn)品是NMDA型受體拮抗劑，同時(shí)也是尼古丁受體拮抗劑。

IC50＝0.55μM (NMDA)、0.7μM (α3β4尼古丁)、3.9μM (α4β2尼古丁)、2.5μM (α7尼古丁)

060-05861

Felbamate
非氨酯

10 mg

066-05863

50 mg

本產(chǎn)品是gu氨酸操縱的NMDA受體的NR2B亞基的變構(gòu)拮抗劑，具有抗痙攣?zhàn)饔茫硗膺€具有作為γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑的特性。
神經(jīng)遞質(zhì)抑制劑谷an酸受體分為離子通道型和代謝調(diào)節(jié)型，離子通道型進(jìn)一步分為NMDA型、AMPA型和奎尼酸型。NMDA（N -methyl-D-aspartate）受體由NR1和NR2亞基組成，可作為激動(dòng)劑選擇特異性地接受NMDA。gu氨酸是中樞神經(jīng)中主要的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，由此得知它是與記憶和學(xué)習(xí)等大腦功能密切相關(guān)的受體。本產(chǎn)品用于研究神經(jīng)系統(tǒng)信號(hào)傳輸。

■非氨酯

非氨酯是NR2B亞基的變構(gòu)拮抗劑，還具有γ-氨基丁酸(GABA)受體的激動(dòng)劑的特性。

075-00493

D-Glutamic Acid
D-gu氨酸

1 g

077-00492

25 g

神經(jīng)性氨基酸，是離子通道型gu氨酸受體之一，也是NMDA型受體的激動(dòng)劑。

070-00502

L-Glutamic Acid
L-gu氨酸

25 g

072-00501

50 g

074-00505

100 g

本品為蛋白組成的氨基酸中，廣泛存在的氨基酸之一。由于其從谷蛋白（小麥蛋白）的硫酸分解物中第一次提取而得名。水溶液有輕微的酸味，這是由于果糖味道成分的主體是gu氨酸，所以這種單鈉鹽作為調(diào)味料被大量使用。

符合JIS K9074特級(jí)

神經(jīng)性氨基酸。離子通道型gu氨酸受體之一，還是NMDA型受體的激動(dòng)劑。

077-06472

DL-Glutamic Acid

25 g

氨基酸研究用，D或L-體的原料。

073-00737

Glycine
gan氨酸

10 kg

073-00732

25 g

075-00731

100 g

077-00735

500 g

098-04721

(+/-)-Ibotenic Acid
（±）-鵝膏蕈氨酸

5 mg

神經(jīng)性氨基酸。它是離子通道型gu氨酸受體之一，同時(shí)也是NMDA型受體和代謝調(diào)節(jié)型受體的激動(dòng)劑。

093-06851

Ifenprodil Tartrate
酒石酸艾芬地爾

10 mg

099-06853

100 mg

酒石酸艾芬地爾是NMDA拮抗劑，與NMDA受體調(diào)節(jié)位點(diǎn)中的多胺調(diào)節(jié)位點(diǎn)結(jié)合，特異性抑制含有NR2B亞基的NMDA受體。

129-05721

Loperamide Hydrochloride
鹽酸luo哌丁胺

5 g

127-05722

25 g

本產(chǎn)品是可通過腸道中的阿片受體來抑制腸道蠕動(dòng)以及抑制分泌和促進(jìn)吸收作用的物質(zhì)，因此可用作止瀉藥。

NMDA型受體的拮抗劑，可減少Ca²⁺的流動(dòng)。

IC50＝0.9 μM

135-18311

Memantine Hydrochloride
鹽酸mei金剛

25 mg

131-18313

100 mg

本產(chǎn)品是gu氨酸操作的NMDA受體的拮抗劑，與離子通道位點(diǎn)結(jié)合并刺激多巴胺釋放。用于帕金森氏病、痙攣、阿爾茨海默病等疾病的研究。

NMDA型受體的低親和性拮抗劑。

IC50＝1.2 μM

132-13681

N-Methyl-D-aspartic Acid
N-甲基-D-天冬an酸

50 mg

神經(jīng)性氨基酸，是離子通道谷型氨酸鹽受體之一NMDA型受體的拮抗劑。

130-17381

(+)-MK 801 Maleate, 98.0+ % (HPLC)
MK 801馬來酸鹽

10 mg

136-17383

50 mg

本產(chǎn)品是對(duì)NMDA型gu氨酸受體具有選擇性的拮抗劑，配體結(jié)合后，與開啟的離子通道的孔區(qū)域進(jìn)行結(jié)合來阻礙鈣離子的流入，是已知的抗缺血因子。
對(duì)NMDA型受體具有選擇性的非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。

K i＝30.5 nM

174-00271

2,3-Pyridinedicarboxylic Acid
2,3-二吡啶甲酸

1 g

172-00272

25 g

也稱為喹啉磷酸酯，通過gao錳酸鉀氧化喹啉而得，分解后變成yan酸。

NMDA型受體的內(nèi)源性激動(dòng)劑。

191-08821

D-Serine
D-si氨酸

1 g

197-08823

5 g

199-08822

25 g

NMDA型受體gan氨酸位點(diǎn)激動(dòng)劑。

195-09821

Spermidine
    亞精胺

1 g

191-09823

5 g

典型的多胺，多存在于蛋白和核酸合成活躍的組織中。穩(wěn)定化和變化DNA雙螺旋結(jié)構(gòu)。穩(wěn)定化RNA。活化RNA和DNA聚合酶。由于它在各種癌癥患者中顯示出高水平的尿多胺，因此也被用作惡性腫瘤標(biāo)記。
NMDA型受體多胺細(xì)胞激動(dòng)劑。

194-09813

Spermine
    精胺

1 g

198-09811

250 mg

典型的多胺，多存在于蛋白和核酸合成活躍的組織中。穩(wěn)定化DNA和RNA結(jié)構(gòu)。促進(jìn)各種核酸合成系統(tǒng)。穩(wěn)定化核糖體與rRNA的結(jié)合。促進(jìn)蛋白合成系統(tǒng)。由于它在各種癌癥患者中顯示出高水平的尿多胺，因此也被用作惡性腫瘤標(biāo)記。

誘導(dǎo)心肌細(xì)胞分化。

032-23121

CNQX
6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮

10 mg

對(duì)離子通道型gu氨酸受體、AMPA型/紅藻氨酸型gu氨酰胺受體具有選擇性的拮抗劑。

056-04061

Evans Blue
伊文思藍(lán)

5 g

054-04062

25 g

檢測(cè)波長(zhǎng)：λmax= 605±5nm

染色后在顯微鏡下觀察檢查，以判斷原生質(zhì)體是否受損。原生質(zhì)膜受損的原生質(zhì)體被染成深藍(lán)色，無損的原生質(zhì)體不被染色。<培養(yǎng)工程用試劑><植物組織培養(yǎng)><原生質(zhì)體制備試劑><細(xì)胞壁再生確認(rèn)/活細(xì)胞確認(rèn)試劑><活細(xì)胞確認(rèn)試劑>
AMPA /紅藻氨酸型受體拮抗劑。

IC50＝87 nM

113-01041

Kainic Acid
紅藻氨酸

10 mg

紅藻氨酸是從被熟知的蛔蟲驅(qū)蟲劑之一——紅藻海人草（Digenea simplex）中提取并分離出來的具有g(shù)u氨酸骨架的氨基酸。本產(chǎn)品是紅藻氨酸型gu氨酸受體的選擇性激動(dòng)劑之一，具有可使中樞神經(jīng)強(qiáng)烈興奮的藥理作用。它經(jīng)由紅藻氨酸級(jí)聯(lián)信號(hào)傳輸系統(tǒng)，被用于神經(jīng)細(xì)胞的凋亡、ALS（肌wei縮性側(cè)索硬化癥）、阿爾茨海默病的病理機(jī)制研究等。

012-18491

(+/-)-α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid
（±）-Α-氨基-3-羥基-5-甲基-4-異惡唑丙酸;（±）-Α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸

5 mg

神經(jīng)性氨基酸。離子通道型gu氨酸鹽受體之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受體強(qiáng)效且選擇性的激動(dòng)劑。

013-25511

(S)-AMPA

5 mg

019-25513

25 mg

神經(jīng)性氨基酸。離子通道型gu氨酸鹽受體之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受體強(qiáng)效且選擇性的激動(dòng)劑。(±)-AMPA的活性型對(duì)映體。

032-23121

CNQX
6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮

10 mg

對(duì)離子通道型gu氨酸受體和AMPA型/紅藻氨酸型gu氨酰胺受體顯示選擇性的強(qiáng)效拮抗劑。

041-23131

Diazoxide
二dan嗪

1 g

047-23133

250 mg

現(xiàn)已闡明通過開放血管平滑肌細(xì)胞膜的K+通道，可以獲得血管舒張作用。通常，在血管平滑肌中，膜電位比K+的平衡電位更去極化。在這樣的膜電位中，Ca^{2 +}通道以一定的概率開放。當(dāng)通過K +通道開放藥打開K+通道時(shí)，膜電位超極化且Ca^{2 +}通道難以打開，從而導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)Ca^{2 +}濃度降低，有望擴(kuò)張血管。

在生理和藥理研究中，本品是類利尿作用物質(zhì)的一種。起利尿、抗高血壓作用。

抑制AMPA型受體的脫敏。

056-04061

Evans Blue
伊文思藍(lán)

5 g

054-04062

25 g

檢測(cè)波長(zhǎng)：λmax= 605±5nm

染色后在顯微鏡下檢查，以判斷原生質(zhì)體是否受損。原生質(zhì)膜受損的原生質(zhì)體被染成深藍(lán)色，無損的原生質(zhì)體不被染色。AMPA/紅藻氨酸型受體拮抗劑。

IC50＝87 nM

098-04721

(+/-)-Ibotenic Acid（±）
-鵝膏蕈氨酸

5 mg

神經(jīng)性氨基酸。離子通道型gu氨酸鹽受體之一、NMDA型受體以及代謝調(diào)節(jié)型受體的激動(dòng)劑

038-22741

Clozapine
氯氮ping

10 mg

034-22743

50 mg

氯dan平是具有亞型D4選擇性的多巴胺受體拮抗劑，對(duì)5-羥色胺受體5-HT2A，5-HT2C，5-HT3、5-HT6和5-HT7有拮抗作用。

150-03071

Olanzapine
ao氮平

50 mg

156-03073

500 mg

ao氮平對(duì)以多巴胺D2，D3，D4、5-羥色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-腎上腺素和組胺H1受體為首的大部分神經(jīng)物質(zhì)受體顯示拮抗作用。

神經(jīng)物質(zhì)受體拮抗劑
奧dan平是具有Thienodiazepine骨架的化合物，對(duì)多巴胺D2，D3，D4、5-羥色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-腎上腺素和組胺H1受體顯示高親和性。在體外對(duì)毒蕈堿受體顯示高親和性。ao氮平對(duì)以這些受體為首的大部分神經(jīng)物質(zhì)受體顯示拮抗作用。

K i＝2.5 nM (5-HT2A)、11.8 nM (5-HT2B)、28.6 nM (5-HT2C)、2.5 nM (5-HT6)、11 nM (多巴胺D2)、16 nM (多巴胺D3)、19 nM (α1-腎上腺素)、7nM (組胺H1)

097-06511

INI-0602

1 mg

093-06513

5 mg

本產(chǎn)品是對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有移行性的新型間隙結(jié)合的微通道阻礙劑。作用包括：

● 特異性阻礙小膠質(zhì)細(xì)胞的gu氨酸的釋放。

● 抑制小鼠原代培養(yǎng)小膠質(zhì)細(xì)胞中的gu氨酸生成和神經(jīng)細(xì)胞死亡（體外）。

● 抑制ALS（肌wei縮側(cè)索硬化）和阿爾茨海默病模型小鼠的癥狀（體內(nèi)）。

ALS（肌wei縮側(cè)索硬化）和阿爾茨海默氏病研究。

本產(chǎn)品是新型的間隙結(jié)合微通道阻礙劑，可特異性阻礙小膠質(zhì)細(xì)胞的gu氨酸釋放。
[特點(diǎn)]
● 可透過血腦屏障的大腦內(nèi)移行性。
● 抑制小鼠原代培養(yǎng)小膠質(zhì)細(xì)胞中的gu氨酸釋放和神經(jīng)細(xì)胞死亡（體外）。
● 抑制ALS（肌wei縮側(cè)索硬化）和阿爾茨海默病模型小鼠的病理（體內(nèi)）。

045-32441

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine

5 mg

041-32443

25 mg

抗腫瘤性抗生物質(zhì)，具有酶阻礙作用。
gu氨酰胺類似物。阻礙需要gu氨酰胺的酶反應(yīng)。
抗腫瘤抗生物質(zhì)。

039-22151

Carnosic Acid
鼠尾草酸

50 mg

鼠尾草酸是是迷迭香的主要成分之一的多酚類物質(zhì)，顯示高抗氧化作用。此外，還有報(bào)告稱可抑制由腦缺血引起的損傷，并有望用于預(yù)防和治療阿爾茨海默病和帕金森氏病。