
簡要描述:最近研究顯示,活化的小膠質細胞釋放gu氨酸可誘導興奮毒性神經元死亡,在神經退行性疾病(如肌wei縮側索硬化病和阿爾茨海默病)中,此類死亡屬于非細胞自主神經元死亡。INI-0602 是一種新型的血腦屏障縫隙連接半通道抑制劑,能有效抑制神經毒性小膠質細胞的gu氨酸釋放。
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新型抑制劑INI-0602
——ALS(肌wei縮側索硬化癥)及阿茨海默氏病研究
最近研究顯示,活化的小膠質細胞釋放gu氨酸可誘導興奮毒性神經元死亡,在神經退行性疾病(如肌wei縮側索硬化病和阿爾茨海默病)中,此類死亡屬于非細胞自主神經元死亡。INI-0602 是一種新型的血腦屏障縫隙連接半通道抑制劑,能有效抑制神經毒性小膠質細胞的gu氨酸釋放。

◆特點
● 可穿透血-腦屏障
● 在小鼠原代培養的小膠質細胞中可抑制gu氨酸釋放、防止神經細胞死亡
● 在ALS(肌wei縮側索硬化癥)及阿爾茨海默氏病小鼠模型中,可改善疾病癥狀(小膠質細胞中gu氨酸釋放的抑制效果)
![]() | PBS:PBS 處理、LPS:1 μg/mL LPS 處理、 100 μM CBX*:1 μg/mL LPS+100 uM CBX *處理、 100 μM INI-0602:1 μg/mL LPS+100 μM INI-0602 處理 綠色:神經細胞(MAP2),紅色:凋亡細胞(PI) 淺藍色:細胞核(Hoechst 染料) * CBX:Carbenoxolone 是已知的縫隙連接半通道抑制劑。 |
圖A:小膠質細胞條件培養液中的小鼠皮層神經細胞活細胞/死細胞的熒光染色圖
ALS 模型小鼠癥狀改善實驗效果圖

圖B:20周SOD1 G39A Tg 小鼠實驗效果圖
左圖(PBS)對照,右圖10 mg/kg INI-0602
可從體型大小、肌肉wei縮、脊椎彎曲等確認兩者間的差別

圖C:SOD1 G93A Tg 小鼠的存活率
(每組24 個樣本)
可看出INI-0602 可延長小鼠存活率
| 產品編號 | 產品名稱 | 產品規格 | 產品等級 | 備注 |
| 097-06511 | INI-0602 | 1 mg | - | - |
| 093-06513 | INI-0602 | 5 mg | - | - |
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